MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al，貨號HY-13259 ) 是一種肽醛類強效蛋白酶體抑制劑(IC50 = 100 nM或1.2 μM)，可有效阻斷 26S  蛋白酶體活性，兼有較弱的鈣蛋白酶抑制活性，并通過抑制蛋白酶體導致蛋白質積累從而激活自噬并誘導細胞凋亡。

圖 MG-132分子結構式  
圖 MG-132 引用文獻

 
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體外研究(In Vitro)

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低濃度 (30 nM) 下啟動 PC12 細胞的神經突生長，是一種非常強的 20S  蛋白酶體抑制劑[3]。

MG-132 (10 μM;1 小時) 可逆轉 A549 細胞中 TNF-α 對 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影響[4]。

MG- 132 (0.75-5 μM;24 小時) 通過 26S 蛋白酶體抑制作用在 KIM-2 細胞中有效誘導 p53 依賴性細胞凋亡[5]。

MG-132 (10-40 μM;24小時) 以時間依賴性和濃度依賴性方式顯著降低 C6 神經膠質瘤細胞的活力，并顯示 IC50 在 24 小時時為  18.5 μM[6]。

MG-132 (18.5 μM;24 小時) 誘導抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下調，并上調促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3  的表達[6]。

MG-132 相關抗體:

ERK1/2 Antibody (YA453)、E-Cadherin Antibody (YA470)、Fatty Acid Synthase  Antibody (YA766)

體內研究(In Vivo)

MG-132 (10 mg/kg；腹腔注射；從注射 EC9706 細胞后 5 天開始每天施用 25 天) 顯著抑制 EC9706 異種移植物的腫瘤生長，而不會對小鼠造成毒性^[7]。

MG-132 (1 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續 4 周) 對攜帶 HeLa 腫瘤的小鼠顯示出有效的腫瘤抑制作用^[8]。

MG-132 (1-10 μg/kg/day；皮下植入滲透泵；持續 8 天) 顯著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌營養不良聚糖、α-肌營養不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎縮蛋白的表達水平 (6 月齡雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)^[9]。

客戶驗證

 Cancer Cell. 2023 Jun 12;41(6):1073-1090.e12.  

Representative immunoblot for total p65 and β-ACTIN (loading control) in BMDMs treated with GB1275 for 7 hours after 1 hour-MG132 (10 μM) pretreatment.

Cell. 2025 Feb  6;188(3):814-831.e21. 

MG132 (42 μM; 12 h) almost completely blocks mouse embryonic development.

MG-132 引用文獻精選

1. 文章標題 
 
o8G-modified circPLCE1 inhibits lung cancer progression via chaperone-mediated autophagy

摘要

肺癌嚴重威脅人類健康，但其分子機制尚不清楚。環狀RNA（circRNA）與腫瘤進展密切相關，8-氧鳥嘌呤（o8G）修飾在調控RNA命運中的重要作用已逐漸被揭示。然而，circRNA的o8G修飾尚未見報道。我們鑒定出在肺癌中顯著下調的circPLCE1，并進一步研究了circPLCE1的o8G修飾及其在肺癌進展中的相關機制。

用MG132（MedChemExpress，HY-13259）抑制蛋白酶體后檢測蛋白表達水平。將細胞接種于六孔板（3×10 6 個細胞/孔），當細胞匯合度達到70～80%時進行質粒轉染，繼續培養48小時。用添加10% FBS的培養基配制含100 nM MG132的工作液；每孔加入2 ml培養基，于0 h和24 h收集蛋白。隨后進行PAGE電泳和Western blotting檢測蛋白表達。將細胞接種于六孔板（3×10 6 個細胞/孔），當細胞匯合度達到70～80%時進行質粒轉染，繼續培養48小時。用添加了 10% FBS 的培養基制備含有 100 nM MG132 的工作溶液；每個孔中加入 2 ml 培養基，然后收獲蛋白質。

2. 文獻標題 
 
ZDHHC20 mediated S -palmitoylation of fatty acid synthase (FASN) promotes hepatocarcinogenesis

摘要

背景：蛋白質棕櫚酰化是一種可逆的脂肪酰基修飾，在多種生理過程中發揮重要作用。棕櫚?；д{常與癌癥的形成相關。S-棕櫚?；淖貦磅＾D移酶如何參與肝細胞癌（HCC）的發生發展尚不清楚。

結論：我們的研究結果表明 ZDHHC20 在促進肝癌發生中起著關鍵作用，并且是蛋白質棕櫚酰化和泛素化修飾相互制約模式的潛在機制。

將達到80%匯合度的細胞用指定的構建體轉染。將達到80%匯合度的細胞用指定的構建體轉染。轉染48小時后，將細胞置于10 μM MG132 (MedChemExpress, HY-13259) 中孵育6小時。隨后，使用RIPA緩沖液裂解細胞。超聲處理后，將所有裂解物以12,000 g（4℃，20分鐘）離心。超聲處理后，將所有裂解物以12,000 g（4℃，20分鐘）離心。

3. 文獻標題 

OLFM4 promotes the progression of intestinal metaplasia through activation of the MYH9/GSK3β/β-catenin pathway

摘要

背景：腸上皮化生 (IM) 分為完全腸上皮化生 (CIM) 和不完全腸上皮化生 (IIM)。確診為 IIM  的患者罹患胃癌的風險較高，因此亟需早期篩查措施。除了診斷的復雜性之外，驅動 IIM 患者胃癌進展的確切機制仍不清楚。OLFM4  在多種腫瘤中過表達，包括結直腸癌、胃癌、胰腺癌和卵巢癌，并且其表達與腫瘤進展相關。

結論：OLFM4 是一種新型的腸化性腸病 (IIM) 生物標志物，可作為劃定早期胃癌篩查重點人群的重要輔助手段。最后，我們的研究明確了參與腸化性腸病  (IM) 進展的細胞信號通路。

將三組 GES-1 細胞與 2 μM MG132（HY-13259，MCE，美國）一起孵育 12 小時，然后進行蛋白質提取，而另一組細胞則不進行處理。用 20 μg/mL CHX（C7698，Sigma-Aldrich）處理不同時間后，收獲細胞并準備進行 Western Blot。用 20 μg/mL CHX（C7698，Sigma-Aldrich）處理不同時間后，收獲細胞并準備進行 Western Blot。

4. 文獻標題

A positive feedback loop between PFKP and c-Myc drives head and neck squamous cell carcinoma progression

參考文獻
[1]. Harhouri K, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.  
[2]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.  
[3]. Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpAIn and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem. 1996 Mar;119(3):572-6.  
[4]. Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J ResPIr Cell Mol Biol. 1998 Aug;19(2):259-68.  
[5]. MacLaren AP, et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell Death Differ. 2001 Mar;8(3):210-8.  
[6]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.  
[7]. Dang L, et al. Proteasome inhibitor MG132 inhibits the proliferation and promotes the cisplatin-inducedapoptosis of human esophageal squamous cell carcinoma cells. Int J Mol Med. 2014 May;33(5):1083-8.  
[8]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.  
[9]. Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol. 2003 Oct;163(4):1663-75.